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替吉奥胶囊(爱斯万)

  • 通用名称 替吉奥胶囊
  • 产品编号 XTY006192
  • 批准文号 注册证号H20130816
  • 生产厂家 大鹏药品工业株式会社
  • 功能主治 不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
  • 市场价 ¥8850.0元
  • 零售价 ¥8700.0元

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商品名称: 替吉奥胶囊(爱斯万)
通用名称: 替吉奥胶囊
剂型选择: 胶囊
主要原料: 爱斯万为复方制剂。
主要作用: 不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
用法用量: 一天2次,于早饭后和晚饭后各服1次,连服28天,之后停药14天。
生产企业: 大鹏药品工业株式会社
说明书

请仔细阅读说明书,并在医生及药师指导下购买和使用。

商品名称:替吉奥胶囊(爱斯万)

通用名称:替吉奥胶囊

英文名称:Tegafur Gimeracil Oteracil potassium Capsule

汉语拼音TiJie'AoJiaoNang

【成份】爱斯万为复方制剂,其组份为:替加氟、吉美嘧啶及奥替拉西钾。

【性状】爱斯万为硬胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或细粉。

【适应症】不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

【用法用量】单独用药:

通常,应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量(1次剂量),一天2次,于早饭后和晚饭后各服1次,连服28天,之后停药14天。此为一个周期,可以反复进行。

体表面积初次给药的基准量(以替加氟计)

<1.25平米40mg>1.5平米60mg/次。

可根据患者的状态适当增减给药量,剂量设置为40、50、60、75mg/次。需增加剂量时,若不出现与爱斯万有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状,无安全性问题,可按基准量顺次增加一个剂量,但高不得超过75mg/次;减小剂量时,按基准量顺次减小一个剂量,低给药剂量为40mg/次。

增减剂量时可参考下表:

增量→40mg/次(初次给药的基准量)→50mg/次→60mg/次→75mg/次

减量←40mg/次(初次给药的基准量)←50mg/次←60mg/次←75mg/次

注:以上剂量以替加氟计,增减剂量时应在每个周期按照上表顺次增减。

联合用药:

口服替吉奥胶囊80mg/平米/天,一天2次,于早饭后和晚饭后各服1次,连服14天,停药7天再加用顺铂:75mg/平米,分三天静脉滴注(第1、2、3天)。每3周为1个周期,应至少进行2个周期的治疗。

【药理毒理】药理作用:1、抗肿瘤作用

爱斯万对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤,以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。

此外,爱斯万对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用,对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。

2、作用机制

爱斯万是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂,口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。

吉美嘧啶主要在肝脏分布,对5-FU分解代谢酶DpD具有选择性拮抗作用,从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加,继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMp以高浓度持续存在,增强了抗肿瘤作用。

奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用,从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMp。上述作用的结果使爱斯万口服后抗肿瘤作用增强,但消化道毒性降低。

毒理研究:

急性毒性试验结果显示:小鼠的LD50为441-551mg/kg,Beagle犬的LD50为53mg/kg。

长期毒性试验结果显示:爱斯万对SD大鼠、Beagle犬连续口服给药13-52周,主要毒性作用靶器官是骨髓造血干细胞。

【药代动力学】1、药代动力学

(1)血药浓度

给药后72小时内尿中各成份的累积排泄率分别为:吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奥替拉西钾2.2%、代谢物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。

口服爱斯万25-200mg/人后,替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾和5-FU的AUC值和Cmax呈剂量依赖性上升。一日2次,连续28天口服爱斯万32~40mg/平米,分别于第1、7、14、28天测定血药浓度,结果显示血药浓度迅速达稳态。此外,连续给药后内源性尿嘧啶迅速减少,表明吉美嘧啶对DpD的可逆性抑制作用增强。

(2)大鼠连续7天单用爱斯万或与其他氟嘧啶类药物合用,与末次给药后2小时测定血浆中5-FU的血药浓度。结果显示,与5-FU、替加氟、替加氟-尿嘧啶、卡莫氟、去氧氟尿苷、氟胞嘧啶合用后5-FU的浓度分别为单用爱斯万组的4.1倍、8.1倍、2.8倍、5.7倍、6.9倍、2.3倍,从而有可能使合用组的副作用增加。

(3)肾功能正常和肾功能轻度损伤。

肌酐清除率=(140-年龄)’体重(kg)/(72‘血清肌酐值(mg/dL))

(对于女性应将上述数值‘0.85)

2、蛋白结合

体外试验显示,处方中各成份及5-FU的人血清蛋白结合率分别为:替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奥替拉西钾7-10%、5-FU17-20%。

3、代谢酶

体外试验显示,参与由替加氟转变为5-FU的酶主要是人肝微粒体细胞色素p450中的CYp2A6。

【不良反应】国外临床试验结果显示:

1、单独给药

在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外),可进行副作用评价的病例共578例,副作用发生率87.2%(504例)。曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者{包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌)}、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%,比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中,重度副作用的发生率较高,尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。

副作用单独给药的发生率

全部病例(578例)曾治疗过的乳腺癌(55例)胰腺癌(59例)胆道癌。白细胞减少(≤2000/立方毫米)占45.8%;嗜中性粒细胞减少(≤1000/立方毫米)43.9%;血红蛋白减(≤8g/dL)38.1%

血小板减少(≤5×104/立方毫米)10.9%;食欲不振(三级以上)33.9%;恶心(3级以上)22.3%

呕吐(3级以上)7.8%;腹泻(3级以上)18.7%。

注:

1、曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外;

2、等级分类:按照NCI-CTC或日本癌症治疗学会标准进行统计;

3、包括疲劳。

2、联合用药

对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中,连续口服爱斯万21天,第8天给予顺铂60mg/平米,可进行副作用评价的病例共55例,全部病例均发现副作用。

临床重要副作用见下表:

副作用联合用药的发生率

非小细胞肺癌(55例)

发生率(3级以上)1100%(61.8%)

白细胞减少(≤2000/立方毫米)52.7%(5.5%);嗜中性粒细胞减少(≤1000/立方毫米)65.5%(29.1%);血红蛋白减少(≤8g/dL)90.9%(21.8%);

血小板减少(≤5×104/立方毫米)60.0%(1.8%);食欲不振78.2%(12.7%);恶心(3级以上)65.5%(10.9%);呕吐(3级以上)38.2%(7.3%);腹泻(3级以上)34.5%(7.3%);口腔炎25.5%;色素沉着23.6%皮疹9.1%

注:1、等级分类:按照NCI-CTC进行统计

国内临床试验结果显示:

与爱斯万有关的不良反应发生率为83.78%,其中主要为血液系统68.47%(白细胞减少的发生率为45.05%,血小板减少的发生率为20.72%,多为I、II度下降),消化系统46.85%(恶心、呕吐39.64%、腹泻7.21%),其他14.41%。爱斯万的血液系统不良反应与替加氟相当,但其消化道反应明显好于替加氟。

爱斯万相关不良事件的发生率为2.70%,主要表现为轻度的胃肠道出血、红细胞降低,发生率≤替加氟(3.48%)。

【注意事项】1、与用法用量有关的注意事项

(1)治疗过程中,若出于治疗需要而必须缩短停药周期,则必须确认不出现与爱斯万有关的临床检查值(血液学检查、肝肾功能检查)异常及消化道症状,无安全性问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立(无使用经验)。

(2)为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用,于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查(血液学检查、肝肾功能检查等),密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查(参照临床试验项)。

(3)基础研究表明,大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大,可抑制5-FU的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱,因此爱斯万应饭后服用。

(4)非小细胞癌患者,超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量(连续21天口服爱斯万,第8天给予顺铂60mg/平米)的有效性及安全性尚未确立。

(5)爱斯万合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。

2、以下患者应慎用

(1)骨髓抑制患者。

(2)肾功能障碍患者。

(3)肝功能障碍患者。

(4)合并感染的患者。

(5)糖耐量异常的患者。

(6)间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。

(7)心脏病患者或既往有心脏病史的患者。

(8)消化道溃疡或出血的患者。

3、重要注意事项

(1)停用爱斯万后,至少间隔7天以上再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶。

(2)停用氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶后,亦需间隔适当的时间再给予爱斯万。

(3)曾有报道,由于骨髓抑制引起严重感染(败血症),进而导致败血症性休克或弥散性血管内凝血甚至死亡,因此须注意感染、出血倾向等症状的出现或恶化。

(4)育龄期患者需要给药时,应考虑对性腺的影响。

(5)曾有报道,不排除爱斯万可导致间质性肺炎恶化甚至死亡,因此在使用爱斯万时,须确认有无间质性肺炎,用药过程中应密切观察呼吸状态,有无咳嗽、发热等临床症状,并进行胸部X线检查。注意间质性肺炎的出现和恶化。发现异常情况应停药并采取适当措施。[特别是非小细胞肺癌患者,发生间质性肺炎等肺功能损害的可能性大于其他肿瘤患者。

【禁忌】1、对爱斯万成份有严重过敏史的患者。

2、严重的骨髓抑制患者(可能导致症状恶化)。

3、严重的肾功能障碍患者。

4、严重的肝功能障碍患者。

5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药(包括与这些药物的联合化疗)的患者。

6、正在使用氟胞嘧啶的患者。

【批准文号】注册证号H20130816

【规格】20mg*140粒 /盒

【贮藏】室温、密闭保存。

【有效期】两年

【生产企业】大鹏药品工业株式会社


替吉奥胶囊(爱斯万)

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